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醫藥技術資料--藥物作用機理

 

藥物作用機理是闡述藥物在體內如何起作用的理論。對于藥物特異作用及其機理進行研究,現已發展到細胞、亞細胞和分子水平。

    特別是一些藥物受體的純化及克隆,為深入了解藥物作用的本質及體內一些重要的生理生化過程提供了重要的理論依據。

    (一) 非特異性藥物作用機理
有些藥物的作用主要與藥物的理化性質如解離度、溶解度、表面張力等有關,其化學結構缺乏特異性。例如口服硫酸鎂,Mg2+和SO42-不易被腸壁吸收,在腸內造成高滲,阻止水分自腸道吸收而起導瀉作用。靜注甘露醇高滲注射液,對周圍組織有脫水作用,可清除腦水腫或肺水腫。口服抗酸藥如三硅酸鎂可中和胃酸,治療消化性潰瘍。口服活性炭,具有吸附胃腸內有害物質的作用,用于食物中毒。

    (二) 特異性藥物作用機理

    大多數藥物屬于特異性藥物(Specific drug),它們的生物活性與化學結構密切相關,能與機體生物大分子的特定功能基因結合,產生一系列生理生化效應。

    這些藥物大部分作用于受體。有些通過影響遞質或激素的釋放和分泌起作用。如利血平耗竭去甲腎上腺能神經遞質去甲腎上腺素(NE)貯存而發揮降壓作用;大劑量黃體酮抑制腺垂體黃體生成素(LH)抑制排卵。有些藥物影響自體活性物質而起作用,如阿斯匹林(乙酰水楊酸)能抑制體內前列腺素的合成從而產生解熱鎮痛及抗血小板聚集等作用。還有些藥物影響離子通道,如抗心律失常藥,改變心肌電生理而起作用。

    由于大多數藥物通過與特異性受體結合而起作用,所謂受體是細胞膜、胞漿和胞核內的一些能與生物活性分子如神經遞質、激素、藥物相互作用的分子。其中蛋白質是最重要的一類藥物受體。

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